目前有哪些新型的抗血小板药物。请您给我们进行简单介绍

答者:崔连群 

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    答:新型的抗血小板药物,包括ADP受体拮抗剂包括替格瑞洛、普拉格雷、坎格雷洛等。
    替格瑞洛:PLATO研究为多中心、随机、双盲研究,比较了替格瑞洛与氯吡格雷在ACS中的疗效和安全性。入选18 624例拟行直接PCI的患者,分别给予替格瑞洛(6732例,负荷量180 mg,维持量90 mg/次,每天2次)或氯吡格雷(6676例,负荷剂量300~600 mg,维持剂量为75 mg/d)治疗6~12个月;结果显示,与氯吡格雷相比,替格瑞洛主要联合终点(心血管死亡、心肌梗死和卒中)发生率由11.7%降至9.8%;次要联合终点(总死亡、心肌梗死和卒中)发生率由12.3%降至10.2%;主要出血发生率和严重出血发生率无显著差异。研究还发现,替格瑞洛降低心血管事件的益处在早期就可以显现,并且随着时间延长而递增。PLATO研究表明,对于计划早期行侵入性治疗的ACS患者,替格瑞洛疗效优于氯吡格雷,且安全性较好,为今后抗血小板药物提供了更好的选择。
    普拉格雷:为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物,与氯吡格雷一样,普拉格雷也是一个无活性的前体药物,需经细胞色素P450酶系代谢转化至活性代谢物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受体。在TRITON-TIMI 38比较了普拉格雷和氯吡格雷在ACS患者PCI治疗中的疗效和安全性。研究入选13 608例拟行PCI术的中危至高危ACS患者,受试者服用普拉格雷(60 mg负荷剂量,10 mg维持剂量)或氯吡格雷(300 mg负荷剂量,75 mg维持剂量),随访6~15个月。结果显示,普拉格雷组患者的缺血事件发生率显著低于氯吡格雷组,包括支架内血栓,但是普拉格雷组患者的出血风险要高于氯吡格雷组。
    坎格雷洛:坎格雷洛(Cangrelor)是一种新型静脉抗血小板药物,可以快速、可逆地抑制ADP诱导的血小板聚集。与氯吡格雷和普拉格雷等噻吩并吡啶类药物不同,坎格雷洛不是噻吩并吡啶类化合物,通过注射给药,直接作用于P2Y12血小板受体,从而发挥抗血小板作用。临床试验表明,坎格雷洛给药后的数秒内血小板的活化和聚集被抑制,在停止给药后60分钟内,血小板的功能恢复,其血浆半衰期大约为10分钟。2009AHA年会CHAMPION PLATFORM研究表明,新型抗血小板药物坎格雷洛(Cangrelor)与安慰剂相比尽管没有使主要终点事件(复合终点,包括术后48小时内的全因死亡、心肌梗死及再次血运重建)减少,但显著降低了死亡及支架血栓风险。

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