β-受体阻断剂的临床应用(十三)

卡维洛尔(卡维地洛,金洛 Carvedilol)

【制剂】片剂:10mg

【药代动力学】

口服后Tmax1~3小时,剂量与血清浓度呈线性关系。平均消除半衰期为6小时,绝对生物利用度为22%~24%;,血浆蛋白结合率为96%。首过剂量相当大,绝大部分经肝脏葡萄糖醛酸化代谢。主要由粪便排泄,约占60%。
【药理作用特点】 

卡维洛尔是β、α1受体的竞争拮抗剂,较高血浓度时是钙通道拮抗剂。本品的β受体阻滞作用有剂量依赖性。多数学者认为,其扩血管作用主要与其阻滞α1受体有关。与常规β受体阻断剂不同,卡维洛尔不仅能降低周围血管阻力,扩张冠状动脉和肾血管,而且还能降低肺楔嵌压、体循环血管阻力、肺血管阻力以及左室收缩和舒张末期容积,增加心脏指数,不影响左室射血分数和心输出量。在降压过程中,不会影响高血压病人的肢体循环血流量,也不影响高血压伴脑卒中病人的脑循环血流量。单剂口服对心率无明显影响,连续口服可使心率下降。对血脂类和糖代谢无影响,同时还有降低肾素活性和醛固酮活性的作用

【临床应用】

1.适应证

(1)高血压  本品能有效地控制病人24小时静息和运动时血压。

(2)心绞痛  随机双盲研究表明卡维洛尔有较好的抗心绞痛作用,与阿替洛尔较接近。短期治疗劳力性心绞痛具有显著效果

(3)充血性心力衰竭  卡维洛尔是一种有血管扩张作用的β受体阻断剂。对充血性心力衰竭有效,因为其β受体阻滞作用能保持心脏免除交感神经过度活性的不良反应,而其血管扩张作用可对抗-平衡由β受体阻滞引起的急性有害的血液动力学效应。

2.剂量与用法

一日1次10mg,在开始治疗时每次5mg,根据治疗情况可逐渐增加至一日20mg,一日1次或2次口服。

【注意事项】  

最常见有头痛、头晕和乏力,通常是轻度的,特别是在治疗开始,其不良反应发生率为6.8%~12.9%,心功能不全病人不能突然停药,需逐渐减量约1~2周后停用。心动过缓病人忌用本品,糖尿病病人应慎用,本品不能与单胺氧化酶抑制剂同用。外科手术前25小时起停用本品,若需要继续治疗,则在采用环丙烷或三氯乙烯麻醉剂时应加注意。肝功能不全病人不宜使用。孕妇及哺乳期病人禁用。


    2011/5/8 7:20:15     访问数:570
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2011/6/29 19:29:46
张永华:拜读了
2011/6/12 16:03:38
吴奇志:拜读了
2011/5/9 21:55:10
宋洪勇:2007年欧洲高血压指南将β受体阻滞剂定位二线药物,而2009年的指南则没有否定BBs作为一线药物的地位
2011/5/9 20:13:46
马红红:学习了
2011/5/9 19:58:49
杜阳平:学习了
2011/5/9 17:55:57
梁治中:very good
2011/5/8 17:21:43
卫娇娜:已拜读
2011/5/8 16:03:25
王仁友:好
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