β-受体阻断剂的临床应用(十二)

阿替洛尔( 氨酰心安 Atenolol)

【制剂】片剂:25mg;50mg;100mg

【药代动力学】

为白色粉末;无臭或微臭。在乙醇中溶解,在氯仿或水中微溶,在乙醚中几乎不溶。口服吸收快,但不完全,生物利用度为50~60%,消除半衰期为6~9小时。药物吸收后体内分布广泛,极少量进入脑中,能透过胎盘。主要以原形方式从尿中排出。一般在肌酐清除率>35ml/分时不会产生明显的蓄积现象。与普萘洛尔不同,阿替洛尔易通过血液透析而清除。
【药理作用】  为选择性β1受体阻断剂,对血管及支气管平滑肌的β受体影响较小。无膜稳定作用,无内源性拟交感活性,半衰期较长,作用较持久。

【临床应用】

1.适应证

(1)高血压   可使轻、中度的高血压病人的收缩压和舒张压同时下降约15%,对卧位和立位血压同样有效,很少发生体位性低血压。长期使用也不会产生耐受性。

(2)冠心病  具有保护心脏功能,每日口服1次50~200mg,可使心率减慢,因运动而引起的心率加快或血压升高也可抑制。能缓解或逆转缺血心脏的心电图变化,运动耐受量增加。

2.剂量与用法  用于心绞痛一日1次,100mg/次;或25~50mg/ 次,一日2次。用于高血压,一日1次,50~200mg。

【注意事项】 

少数病人有口干、胸闷、乏力等,个别有窦性心动过缓。偶有肢端发冷、恶心、腹泻等不良反应。长期应用可增加血清极低密度脂蛋白和甘油三酯水平,发生率约12.9%。尚能使男性阴茎勃起困难,极少数病人产生腹膜后纤维化。本品不宜用于未经治疗的心力衰竭病人。哮喘及窦性心动过缓属禁忌。肾功能不全的病人需要调整给药剂量。不能突然停药。如果在治疗时病人出现支气管哮喘,可仍用小剂量的阿替洛尔,但要加用对β2受体有选择性的激动剂,例如美喘清新型β2受体激动剂。


    2011/5/8 7:17:58     访问数:465
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2011/6/29 19:25:40
张永华:拜读了
2011/6/12 16:03:43
吴奇志:拜读了
2011/5/10 20:13:52
曹光:讲的挺好,谢谢
2011/5/9 21:43:25
曲叶玲:很好的。
2011/5/9 17:55:33
梁治中:very good
2011/5/8 16:02:24
王仁友:好
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