β-受体阻断剂的临床应用(十一)

比索洛尔( 康可 Bisoprolol)

【制剂】片剂:5mg;10mg

【药代动力学】

本品富马酸盐熔点为100℃。口服后几乎完全吸收,肝脏的首过效应使10%的药量经代谢灭活,绝对生物利用度在88%以上。血浆清除半衰期为10~12小时,每日服药1次,药效可维持24小时以上。本品居于亲脂性与亲水性之间,其特点为兼有亲脂性β受体阻断剂吸收快和亲水性β受体阻断剂半衰期长,首过效应低等优点。一半经肝脏代谢为非活性物质,另一半以原形从肾脏排出。单一脏器受损,无需改变剂量。较少通过血脑屏障,对中枢神经副反应少。
【药理作用】

(1)高度心脏β1受体选择性阻断剂  具有最强的心脏β1受体选择性阻滞作用。通过降低心肌收缩力,引起血压下降。它无内源性拟交感活性,且在治疗剂量范围内无膜稳定作用。

(2)抑制肾素/ 血管紧张素系统  可抑制肾素的基础分泌和刺激后分泌,可使血浆中肾素活性减低,使血压下降。

(3)心脏保护作用  具有一种剂量依赖性的保护心肌免受缺血性损害的作用,可改善心肌微循环,促进血液供应。

 【临床应用】

1.适应证

(1)高血压   病人服用索他洛尔每天5~20mg,用药1年,84%有效。

(2)冠心病心绞痛  效果确切,尤其对劳力型心绞痛效果好,有效率达90%以上。心电图心肌缺血改善有效率为66%~80%,对改善心肌梗死的预后也有积极作用。

2.剂量与用法

为口服用药,剂量范围为一日2.5~20mg,每日服用1次。通常为一日2.5~5mg,很少超过10mg,儿童不宜服用。

【注意事项】

有头痛、头晕、心率减慢等副作用。但心率降至一定程度(平均降低14次/分)不再下降,其减慢后的稳定心率仍在正常范围。较少见的副反应有恶心、乏力、失眠、胸闷及呼吸困难。副作用多在用药后的2~3天出现,继续用药后副作用可逐渐减轻或消失。对心功能不全、心源性休克、窦房传导阻滞、显著窦性心动过缓( <50次/分)或明显低血压者,Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。周围血管疾病,慢性阻塞性肺部疾病及糖尿病病人应慎用。心绞痛病人用药过程中不宜突然停药,以防反跳和发生心肌梗死。


    2011/5/8 7:16:10     访问数:474
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2011/6/29 19:26:26
张永华:拜读了
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