β-受体阻断剂的临床应用(十)

纳多洛尔( 萘羟心安 Nadolol )

【制剂】片剂:40mg

【药代动力学】

为白色结晶性粉末。任意溶于乙醇、丙烯乙二醇,微溶于氯仿。口服后约30%由肠道吸收,吸收后与血浆蛋白结合,70%的药物以原形从肾脏排出,其余主要经胆道与肠道排出。半衰期为17~23小时,是已知β受体阻断剂中最长者。脂溶性低,很少穿过血脑屏障,但能通过胎盘屏障。
【药理作用特点】 

为非选择性β受体阻断剂,无内源性拟交感活性,无膜稳定作用。有β受体阻滞作用强,对心功能影响小、增加肾血流量、半衰期长、中枢神经不良反应小等优点。有一定的负性肌力作用,使心率减慢,血压下降。同时能增加有效肾血流量达17%~26%,肾小球滤过率不变或轻度增加。

【临床应用】

1.适应证

(1)高血压  单独用于治疗轻、中型高血压,其中对Ⅰ、Ⅱ期高血压疗效更佳。

(2)心绞痛  稳定型劳力性心绞痛病人用本品一日40~80mg,治疗1~2周,胸痛次数减少70%。对不稳定型心绞痛病人亦有一定疗效,可使运动耐量增加。

(3)抗心律失常  适用于窦性心动过速、反复发作的室上性心律失常(室上性心动过速、快速型心房纤颤、频发房性早搏、室性早搏)。

(4)偏头痛  近年常用β受体阻断剂预防偏头痛,本品的优点是①为亲水性,不易透过血脑屏障,神经系统副作用少;!半衰期时间长,每日只服1 次。

2.剂量与用法. 剂量的个体差异较大,一般最初剂量为每日40mg,以后每周递增40mg,至产生良好效果为止。

【注意事项】

常见的不良反应有乏力、眩晕、恶心、呕吐、腹泻、便秘、厌食、腹胀、皮疹、性功能障碍、心动过缓、支气管痉孪,但一般不影响继续治疗。哮喘病人、过敏性鼻炎、充血性心力衰竭、心源性休克、窦性心动过缓、房室传导阻滞者禁用。


    2011/5/8 7:10:44     访问数:587
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