β-受体阻断剂的临床应用(九)

马来酸噻吗洛尔(噻吗心安  Timolol

【制剂】片剂:5mg,10mg;滴眼剂:12.5mg(5ml);25mg(5ml)

【药代动力学】

为白色结晶性粉末;在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶。口服吸收好( >90%),半衰期4~6小时,主要在肝内代谢,代谢产物和20%的原形药物从尿中排泄。外用降眼压作用起效快,滴眼后20~30分钟眼压即开始下降,经1~2小时达最大效应。
【药理作用特点】 

噻吗洛尔是已知作用最强的β受体阻滞剂。既无内在拟交感活性,也无膜稳定作用,有中等程度的首关消除。无选择性,阻断心脏的β1受体和β2受体,对原发性开角型青光眼、某些继发性青光眼,滴眼可降低眼压,其机制可能与减少房水生成有关。

【临床应用】

1.适应证  适应于:

(1)轻、中型高血压。

(2)冠心病劳力型心绞痛。

(3)急性心肌梗死,用于梗死早期,可限制和缩小梗死面积。对青光眼治疗上有独特作用。

2.剂量与用法

(1)高血压  一次5~10mg,一日2~3 次。常用维持量为一日20~40mg。

(2)劳力型心绞痛初始剂量1次5mg,一日2~3次。

(3)急性心肌梗死  常用量一次10mg,一日2~3次。

(4)青光眼  本品0.1%~0.5%溶液的疗效与毛果芸香碱1%~4%溶液相近或较优,每日滴眼二次即可。

 【注意事项】

可有恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻;眩晕、头痛、乏力、呼吸困难、失眠、精神抑郁等。偶有支气管痉挛、心动过缓。心功能不全、窦性心动过缓、Ⅱ,Ⅲ度房室传导阻滞及哮喘病人禁用。


    2011/5/7 15:10:58     访问数:491
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2011/6/29 20:18:15
张永华:拜读了
2011/6/12 16:08:20
吴奇志:拜读了
2011/5/8 18:01:21
梁治中:very good
2011/5/8 16:16:06
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