β-受体阻断剂的临床应用(七)

 琥珀酸美托洛尔缓释片

(缓释倍他乐克 Betaloc ZOK)

【制剂】片剂:47.5mg;90mg

【药代动力学】

本品为白色或类白色薄膜衣片。由数百至数千个直径约0.5mm或更小的球型微囊组成,每个微囊均为独立的恒速缓释单位,微囊的内核为活性药物琥珀酸美托洛尔,由不被蛋白酶水解的乙基纤维素多聚体外膜包裹,以准确控制药物的释放速度。倍他乐克缓释片可近恒速释放活性药物达20小时。口服后吸收完全,由于首过效应,单剂口服后的生物利用度约为50%。药物服用后迅速崩解成含琥珀酸美托洛尔的微囊,均匀分散于胃肠道中,药物的释放不受周围液体PH值的影响,在整个胃肠道的传输时间在35小时以上,以便于药物的持续吸收。本品在肝脏代谢,药物的剂量并不影响药物的释放特性。青岛大学医学院附属医院心血管内科陈清启

【药理作用特点】

为选择性的β1受体阻断剂,吸收浓度缓慢均衡,服药后3-7小时达最大血药浓度后可平稳保持24小时,达峰时间明显后移,药物-时间曲线呈“高原平台状”, 24小时血药浓度波动指数( FI)和药效波动指数(FIE)较平片显著下降。无β受体激动作用,具有负性变力和变时作用。

【临床应用】

1.适应证

(1)高血压  能够有效降低高血压患者的血压。

(2)心绞痛  其能够有效降低心绞痛患者的心绞痛和静息性心肌缺血的发作频率、持续时间和严重程度,提高患者的运动耐量。

(3)心肌梗死  通过降低心率、心肌收缩力和动脉压减少心肌的需氧量,同时拮抗儿茶酚胺引起的脂肪分解,进一步降低氧耗,改善血供。

(4)慢性心力衰竭 能够有效提高慢性心衰患者的生存率,降低因心衰恶化的住院率。

(5)动脉粥样硬化 具有抗动脉粥样硬化作用,能够显著降低动脉粥样硬化斑块的形成,并能预防粥样硬化部位的内皮损伤。

2.剂量与用法

(1)高血压  47.5~95mg,一日一次,从小剂量开始,根据病情调整剂量。

  (2)心绞痛  95mg~190mg,一日一次,需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。

  (3)心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者的用量   治疗起始的二周内,推荐的起始剂量为23.75mg,一日一次,二周后,剂量可增至47.5mg,一日一次。

(4)心功能Ⅲ~Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者的用量  推荐的起始剂量为11.875mg,一日一次,剂量应个体化,在增加剂量过程中应密切观察患者,因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1~2周后,剂量可加至23.75mg,一日一次。再过二周后,剂量可增至47.5mg,一日一次。

【注意事项】 常见的不良反应有疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘,少见的不良反应有胸痛、体重增加,心衰暂时恶化、睡眠障碍。临床应用注意事项同酒石酸美托洛尔。


    2011/5/7 15:03:19     访问数:640
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2011/6/29 20:20:19
张永华:拜读了
2011/6/12 16:08:37
吴奇志:拜读了
2011/5/30 19:07:46
田中臣:学习了,谢谢
2011/5/9 18:52:45
戴海生:very good
2011/5/8 18:03:10
梁治中:very good
2011/5/8 16:13:48
王仁友:好
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