阿司匹林综述

作者:寇威[1] 
单位:河南大学第一附属医院[1]
一、阿司匹林是个什么药?

  阿司匹林(英语:Aspirin),也叫乙酰水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日,具有良好的解热镇痛作用。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集。

  阿司匹林与青霉素、安定一起被认为是医药史上三大经典杰作。阿司匹林从根上来说还是中药的提纯成分,我们老祖宗早就发现嚼柳树皮可以退烧和止痛。19世纪,欧洲科学家发现柳树皮的有效成分是水杨酸,成功提取出来但是对胃刺激太大。1897年,德国化学家霍夫曼成功将水杨酸乙酰化合成为乙酰水杨酸,保持了原来药效但副作用大大减小。1900年,德国拜尔药厂投入生产。一战德国战败,失去了专利权保护,阿司匹林在世界范围普及,惠及全世界人民。

  阿司匹林最早作为止痛药广泛应用在临床,后来发现阿司匹林可以抑制血小板的聚集,预防血栓形成,现在更多用在心血管疾病的防治。

二、阿司匹林有什么用?

  先引入一个概念---动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS),是最常见的和最具有危害性的疾病,是动脉硬化的一种,是一种由脂质、胆固醇、钙和其他物质组成的斑块在血管内形成而引起的慢性炎症疾病。动脉粥样硬化是多因素共同作用引起的,发病机制复杂,目前尚未完全阐明。主要危险因素有高血压、高血脂和大量吸烟,还有糖尿病、肥胖和遗传因素等。

  动脉粥样硬化的症状主要取决于血管病变及受累器官的缺血程度。主动脉粥样硬化常无特异性症状;冠状动脉粥样硬化者,若管径狭窄达75%以上,则可发生心绞痛、心肌梗死、心律失常,甚至猝死;脑动脉粥样硬化可引起脑缺血、脑萎缩,或造成脑血管破裂出血;肾动脉粥样硬化常引起夜尿、顽固性高血压、严重者可有肾功能不全;肠系膜动脉粥样硬化可表现为饱餐后腹痛、消化不良、便秘等,严重时肠壁坏死可引起便血、麻痹性肠梗阻等症状;下肢动脉粥样硬化引起血管腔严重狭窄者可出现间歇性跛行、足背动脉搏动消失,严重者甚至可发生坏疽。

  说了这么多动脉粥样硬化,跟阿司匹林有什么关系呢?原来啊,血小板在动脉粥样硬化血栓形成和发展中起着重要作用,而阿司匹林具有不可逆的抑制血小板聚集的作用,能够防止斑块破裂使血小板聚集形成血栓,从而有效预防急性血栓事件,临床实践证明阿司匹林是能有效抑制血小板聚集的药物。

  心血管事件低危患者通过调整生活方式(如清淡饮食、适量运动、不吸烟等),控制危险因素(如控制好血压、血脂、血糖、体重等),都可以预防动脉粥样硬化病变的发生和发展,进而预防血栓形成;心血管事件高危患者予以抗栓治疗(如口服阿司匹林),可以预防血栓形成,清除已经形成的血栓和开通血栓闭塞的血管,防止非闭塞性血栓延展形成闭塞性血栓;发生血管事件者应常规抗栓治疗(如口服阿司匹林),预防再发生血管事件,有效的抗血小板聚集治疗能够明显降低心血管疾病发生率及总体死亡率。

三、哪些人需要服用阿司匹林来进行一级预防呢?

  2011年《中国心血管疾病预防指南》明确推荐10年心血管疾病风险>10%的人群应长期使用阿司匹林进行一级预防。临床推荐,合并下述3项及以上危险因素者,建议服用阿司匹林75-100 mg/d:

  男性≥50岁或女性绝经期后、高血压、糖尿病、高胆固醇血症、肥胖(体质指数≥28kg/m2)、早发心脑血管疾病家族史(男<55岁、女<65岁发病史)、吸烟。

  此外,合并CKD的高血压患者建议使用阿司匹林。

  不符合上述标准的心血管低危人群或出血高风险人群不建议使用阿司匹林;30岁以下或80岁以上人群缺乏阿司匹林一级预防获益的证据,须个体化评估,所有患者使用阿司匹林前应权衡获益/出血风险比。对阿司匹林禁忌或不能耐受者,可以氯吡格雷75mg/d口服替代。

四、阿司匹林还可以用于哪些人群呢?


  1、冠心病,包括慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征(ACS)、冠状动脉血运重建(经皮冠状动脉介入治疗 PCI、冠脉搭桥术 CABG)术后等;

  2、缺血性脑血管病,包括缺血性卒中和短暂性脑缺血发作(TIA);

  3、房颤(治疗作用有限);

  4、周围动脉疾病;

五、阿司匹林需要服用多长时间?

  所有符合服用阿司匹林适应证的患者,服用期间没有胃肠道出血、哮喘发作等副作用,只要能耐受,都需要需要长期服用。对阿司匹林禁忌或不能耐受者,可以用氯吡格雷或西洛他唑等其他抗血小板药物口服替代。

六、服用阿司匹林应该注意什么?

  目前尚无研究证明阿司匹林早上服效果好还是晚上服效果好,所以早晚都是可以的。但是对于肠溶剂型,空腹服用有利于药物吸收、提高生物利用度。而非肠溶剂型则需在饭后服用,以降低不良反应、提高耐受性。

  胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐。长期使用易致胃黏膜损伤,引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血常规、大便潜血试验及必要的胃镜检査。

  有类似阿司匹林作用的抗凝食物有黑木耳、山楂、西红柿、红葡萄、橘子、生姜等,合用时要警惕出血现象;茶叶内的茶碱成分不仅能升高体温,还能抵消阿司匹林的作用,所以,吃阿司匹林前后一段时间最好不要喝茶。

七、偶尔忘记服用阿司匹林怎么办?

  单次服用小剂量阿司匹林已足以抑制体内现存血小板的活性,同时体内每天有10-15%的血小板再生,这部分血小板是有活性的,故需每天服用阿司匹林以保证新生血小板功能受到抑制。因此,偶尔一次忘记服用阿司匹林,体内仅15%的血小板具有活性,不足以促进血栓栓塞;然而,若连续两次忘记阿司匹林,体内具有活性的血小板将达到30%左右,已足够促成血栓事件的发生。所以,偶尔忘记服用一次阿司匹林不会影响其疗效,尽量在下一次服药时间服用常规剂量阿司匹林即可,不需要在下一次服药时间服用2倍剂量的阿司匹林;但连续两次或两次以上漏服阿司匹林,则将影响其对血栓栓塞性疾病的防治效果。
    2017/7/31 17:13:10     访问数:725
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